2. Academic Validation
  3. Structure-based design, synthesis and antitumoral evaluation of enulosides

Structure-based design, synthesis and antitumoral evaluation of enulosides

  • Eur J Med Chem. 2017 Mar 10:128:192-201. doi: 10.1016/j.ejmech.2017.01.036.
Jonh A M Santos 1,  Cosme S Santos 1,  Claudia L A Almeida 1,  Thiago D S Silva 2,  João R Freitas Filho 3,  Gardenia C G Militão 2,  Teresinha G da Silva 4,  Carlos H B da Cruz 5,  Juliano C R Freitas 6,  Paulo H Menezes 7
Affiliations

Affiliations

  • 1 Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil; Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil.
  • 2 Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, 50670-901, Recife, PE, Brazil.
  • 3 Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil.
  • 4 Departamento de Antibióticos, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Prof. Moraes Rego, 1235, 50670-901, Recife, PE, Brazil.
  • 5 Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil.
  • 6 Departamento de Química, Universidade Federal Rural de Pernambuco, Rua Dom Manoel de Medeiros s/n, 52171-900, Recife, PE, Brazil; Centro de Educação e Saúde, Universidade Federal de Campina Grande, Acesso Professora Maria Anita Furtado Coelho, s/n, 58175-000, Cuité, PB, Brazil. Electronic address: julianocrufino@yahoo.com.br.
  • 7 Departamento de Química, Universidade Federal de Pernambuco, Av. Jornalista Anibal Fernandes s/n, 50670-901, Recife, PE, Brazil. Electronic address: paulo.menezes@pq.cnpq.br.
PMID: 28189083 DOI: 10.1016/j.ejmech.2017.01.036
Abstract

Enulosides, carbohydrate derivatives containing an α,β-unsaturated carbonyl unit, were designed and obtained in high yields and isomeric purity. All synthesized compounds exhibited antitumoral activity in micromolar range against four tested tumor cells lines, being the best results observed for HL-60 cells. These compounds open new possibilities to prepare an array of more active, site-specific or selective antitumor agents. 2016 Elsevier Ltd. All rights reserved.

Keywords

Antitumoral; CRM-1; Enulosides; Pseudoglycosides.

Figures