1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. Histone Methyltransferase Inhibitors

Histone Methyltransferase Inhibitors

EZH1

EZH2

DOT1L

SMYD2

SMYD3

SUV39H2/KMT1B

EHMT2/G9a/KMT1C

EHMT1/GLP/KMT1D

ASH1L/KMT2H

SETDB1/KMT2G

SETD2/KMT3A

NSD2/MMSET/WHSC1

SETD7/KMT7

SETD8/KMT5A

PRMT1

PRMT3

PRMT4

PRMT5

PRMT6

PRMT7

PRMT8

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

Histone Methyltransferase Degraders & Inhibitors
Product Name EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D ASH1L/KMT2H SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8 Purity
GSK126  
EZH2, IC50: 9.9 nM
                                      99.98%
Tazemetostat  
EZH2
                                      99.93%
Pinometostat    
DOT1L
                                    99.99%
GSK3326595                                  
PRMT5
      99.83%
3-Deazaneplanocin A hydrochloride  
EZH2
                                      99.98%
NSD2-PWWP1-IN-1                      
NSD2, IC50: 0.64 μM
                  98.72%
NSD2-PWWP1-IN-2                      
NSD2, IC50: 1.49 μM
                  99.64%
NSD2-PWWP1-IN-3                      
NSD2, IC50: 8.05 μM
                 
GSK343  
EZH2
                                      99.88%
EZM0414 TFA                    
SETD2/KMT3A
                   
BIX-01294            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                          98.44%
Navlimetostat                                  
PRMT5
      99.40%
UNC0642            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                          99.92%
EPZ015666                                  
PRMT5
      99.83%
Onametostat                                  
PRMT5
      99.79%
MS023                            
PRMT1
PRMT3
   
PRMT6
 
PRMT8
99.73%
SGC0946    
DOT1L, IC50: .3 nM
                                    99.68%
UNC1999
EZH1
EZH2
                                      99.87%
EPZ004777    
DOT1L
                                    99.00%
3-Deazaneplanocin A  
EZH2
                                      99.97%
UNC0638            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                          99.05%
Valemetostat
EZH1
                                        99.84%
MS177  
EZH2
                                      98.00%
GSK591                                  
PRMT5
      99.91%
UNC0379                          
SETD8/KMT5A
              99.90%
TP-064                                
PRMT4, IC50: <10 nM
 
PRMT6, IC50: 1300 μM
    99.61%
SGC707                              
PRMT3, IC50: 31 nM
          98.08%
A-366            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                          98.01%
UNC0224            
G9a, IC50: 15 nM
G9a, Ki: 2.6 nM
G9a, Kd: 23 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 20-58 nM
                          98.85%
SETDB1-TTD-IN-1                  
SETDB1/KMT2G
                      99.93%
EZM0414                    
SETD2/KMT3A
                    99.11%
MS1943  
EZH2 methyltransferase, IC50: 120 nM
                                      98.92%
CM-272            
G9a, IC50: 8 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 2 nM
                          98.70%
SGC3027                                      
PRMT7
  98.06%
A-395  
EZH2
                                      99.12%
Ralometostat                                  
PRMT5
      98.89%
AMI-1                            
PRMT1
            ≥98.0%
LLY-283                                  
PRMT5
      99.22%
PFI-2 hydrochloride                        
SETD7/KMT7
                99.52%
Valemetostat tosylate
EZH1
                                        99.84%
EPZ020411                            
PRMT1, IC50: 0.119 μM
     
PRMT6, IC50: 0.01 μM
 
PRMT8, IC50: 0.223 μM
98.07%
AS-99 TFA                
ASH1L/KMT2H
                        99.15%
EPZ-719                    
SETD2/KMT3A
                    99.85%
AZ505      
SMYD2
                                  99.99%
EPZ020411 hydrochloride                            
PRMT1, IC50: 0.119 μM
     
PRMT6, IC50: 0.01 μM
 
PRMT8, IC50: 0.223 μM
98.15%
BCI-121        
SMYD3
                                99.26%
UNC0321            
G9a, Ki: 63 pM
G9a, IC50: 6-9 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 15-23 nM
                          99.91%
LLY-507      
SMYD2, IC50: <15 nM
                                  98.28%
EPZ031686        
SMYD3, IC50: 3 nM
                                99.71%
PROTAC EZH2 Degrader-1  
EZH2, IC50: 2.7 nM
                                      99.44%
UNC 0631            
G9a, IC50: 4 nM
                            98.35%
EPZ011989  
EZH2
                                      98.79%
TC-E 5003                            
PRMT1
            98.03%
Furamidine dihydrochloride                            
PRMT1
            ≥99.0%
SGC2085                                
PRMT4
        99.46%
BVT948                          
SETD8/KMT5A
              ≥99.0%
Gambogenic acid  
EZH2
                                      99.94%
PF-06726304  
EZH2 WT, Ki: 0.7 nM
EZH2 Y641N, Ki: 3.0 nM
                                      98.37%
EPZ005687  
EZH2, Ki: 24 nM
                                      99.46%
MS4322
EZH1
EZH2
DOT1L
SMYD2
SMYD3
SUV39H2/KMT1B
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
 
SETDB1/KMT2G
SETD2/KMT3A
NSD2
SETD7/KMT7
SETD8/KMT5A
PRMT1
PRMT3
PRMT4
PRMT5
PRMT6
PRMT7
PRMT8
99.14%
MS117                                    
PRMT6
    ≥98.0%
PF-06939999                                  
PRMT5
      99.84%
BRD4770            
EHMT2/G9a/KMT1C
                            99.69%
MS023 dihydrochloride                            
PRMT1
PRMT3
   
PRMT6
 
PRMT8
99.30%
JQEZ5  
EZH2
                                      98.08%
BAY-598      
SMYD2
                                  99.30%
C-7280948                            
PRMT1
            98.57%
GSK503  
EZH2
                                      99.52%
RK-701            
G9a, IC50: 23-27 nM
                            98.04%
Dot1L-IN-4    
DOT1L, IC50: 0.11 nM
                                    99.54%
EI1  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 13 nM
EZH2 WT, EC50: 15 nM
                                      99.78%
CARM1-IN-1                                
PRMT4
       
GSK2807 Trifluoroacetate        
SMYD3, Ki: 14 nM
SMYD3, IC50: 130 nM
                                99.36%
BAY-6035        
SMYD3, IC50: 88 nM
                                99.82%
MRTX9768                                  
PRMT5
      99.60%
UNC0646            
G9a, IC50: 6 nM
GLP, IC50: <15 nM
                          99.38%
Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH  
EZH2
                                      99.06%
MS049                                
PRMT4, : 34 nM
 
PRMT6, : 43 nM
 
PRMT8, : 1600 nM
≥98.0%
Tulmimetostat
EZH1
EZH2
                                      99.79%
LLC0424                      
NSD2, DC50: 20 nM
                  98.42%
NUCC-0226272  
EZH2
                                      99.68%
OTS193320          
SUV39H2/KMT1B
                              98.64%
PRMT5-IN-25                                  
PRMT5, Ki: 0.06 nM
      99.94%
AS-85                
ASH1L/KMT2H
                        98.96%
EM127        
SMYD3
                                98.37%
DCLX069                            
PRMT1, IC50: 17.9 μM
            98.03%
HLCL-61 hydrochloride                                  
PRMT5
      99.87%
AZ505 ditrifluoroacetate      
SMYD2
                                  99.91%
DS-437                                  
PRMT5
 
PRMT7
  98.00%
BRD0639                                  
PRMT5
      98.04%
EHMT2-IN-2            
EHMT2 PEP, IC50: <100 nM
EHMT2 ICW, IC50: <100 nM
EHMTI PEP, IC50: <100 nM
                          ≥99.0%
Navlimetostat hydrochloride                                  
PRMT5
      99.22%
EHMT2-IN-1            
EHMT2 PEP, IC50: <100 nM
EHMT2 ICW, IC50: <100 nM
EHMTI PEP, IC50: <100 nM
                          99.85%
MS8511            
G9a, IC50: 100 nM
G9a, Kd: 44 nM
GLP, IC50: 140 nM
GLP, Kd: 46 nM
                         
MS8847  
EZH2
                                      99.78%
BRD9539            
G9a, IC50: 6.3 μM
                            99.74%
SMYD3-IN-1        
SMYD3, IC50: 11.7 nM
                                98.01%
MS4322 (isomer)
EZH1
EZH2
DOT1L
SMYD2
SMYD3
SUV39H2/KMT1B
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMTI PEP
 
SETDB1/KMT2G
SETD2/KMT3A
NSD2
SETD7/KMT7
SETD8/KMT5A
PRMT1
PRMT3
PRMT4
PRMT5
PRMT6
PRMT7
PRMT8
99.22%
EPIC-0628  
EZH2
                                      98.93%
EZH2-IN-2  
EZH2, IC50: 64 nM
                                      99.40%
CMP-5                                  
PRMT5
      99.02%
GNA002  
EZH2, IC50: 1.1 μM
                                      98.02%
Dot1L-IN-5    
DOT1L, IC50: 0.17 nM
                                    99.82%
UNC2399  
EZH2, IC50: 17 nM
                                      99.62%
PR5-LL-CM01                                  
PRMT5
      98.45%
EBI-2511  
EZH2
                                      99.81%
GSK3368715                            
PRMT1
PRMT3
PRMT4
 
PRMT6
 
PRMT8
99.24%
DC-S239    
DOT1L
     
EHMT2/G9a/KMT1C
                            99.43%
SETDB1-TTD-IN-1 TFA                  
SETDB1/KMT2G
                      99.77%
Tanshindiol C  
EZH2, IC50: 0.55 μM
                                      98.47%
NSC745885  
EZH2
                                      ≥98.0%
AZ506      
SMYD2, IC50: 17 nM
                                  99.74%
ZZM-1220            
G9a, IC50: 458 nM
GLP, IC50: 924 nM
                          98.74%
PRMT5-IN-30                                  
PRMT5, IC50: 0.33 μM
PRMT5, Kd: 0.987 μM
      99.17%
CARM1-IN-1 hydrochloride                                
PRMT4
       
EPZ011989 trifluoroacetate  
EZH2
                                      98.71%
DW14800                                  
PRMT5
      99.63%
CPUY074020            
EHMT2/G9a/KMT1C
                            98.56%
Dot1L-IN-1 TFA    
DOT1L
                                    98.56%
SGC8158                                      
PRMT7
 
YM458  
EZH2, IC50: 490 nM
                                      99.16%
(S)-HH2853  
EZH2 Y641N, IC50: <100 nM
                                     
A-893      
SMYD2
                                 
PRMT5-IN-1                                  
PRMT5
     
AS-99 free base                
ASH1L/KMT2H
                       
EML741            
G9a, IC50: 23 nM
G9a, Kd: 1.13 μM
                           
MRTX9768 hydrochloride                                  
PRMT5
      99.88%
PRMT5-IN-1 hydrochloride                                  
PRMT5
      99.50%
PRMT5-IN-4                                  
PRMT5
      ≥99.0%
PFI-2                        
SETD7/KMT7
               
TDI-6118  
EZH2
                                     
(R)-HH2853  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: <100 nM
                                     
BIX-01294 hydrochloride hydrate            
G9a, IC50: 1.7 μM
GLP, IC50: 38 μM
                         
CPI-1328  
EZH2
                                     
AS-99                
ASH1L/KMT2H
                       
Dot1L-IN-1    
DOT1L
                                   
PRMT5-IN-14                                  
PRMT5
     
GSK3368715 trihydrochloride                            
PRMT1, IC50: 3.1 nM
PRMT3, IC50: 48 nM
PRMT4, IC50: 1148 nM
 
PRMT6, IC50: 5.8 nM
 
PRMT8, IC50: 1.7 nM
PF-06726304 acetate  
EZH2 WT, Ki: 0.7 nM
EZH2 Y641N, Ki: 3.0 nM
                                     
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (GMP)  
EZH2
                                     
IHMT-EZH2-426  
EZH2 WT, IC50: 1.3 nM
EZH2-A687V, IC50: 1.2 nM
Y641F/Y641N/Y641S, IC50: 1.7-3.5 nM
                                     
PRMT5-MTA-IN-1                                  
PRMT5
     
PRMT5-IN-39-d3                                  
PRMT5
     
EZH2-IN-22  
EZH2 Y641N, IC50: <0.00051 μM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: <0.00051 μM
EZH2 WT, IC50: 0.00052 μM
                                     
BBDDL2059  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 1.5 nM
                                     
PRMT5-IN-34                                  
PRMT5
     
EZH2-IN-4  
WT 5-mer EZH2, IC50: 0.923 nM
mut 5-mer EZH2, IC50: 2.65 nM
                                     
EZH2/HSP90-IN-29  
EZH2, IC50: 6.29 nM
                                     
EZH2-IN-16  
EZH2 WT, IC50: 37.6 nM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 79.1 nM
                                     
Dot1L-IN-9    
DOT1L, IC50: 125 nM
                                   
HDACs/EZH2-IN-1  
EZH2 WT, IC50: 0.84 nM
EZH2 Y641N, IC50: 1.36 nM
                                     
PRMT5-IN-28                                  
PRMT5
     
PRMT4-IN-1                            
PRMT1, IC50: 0.835 μM
PRMT3, IC50: 4.05 μM
PRMT4, IC50: 3.2 nM
PRMT5, IC50: 1.46 μM
PRMT6, IC50: 1.75 μM
PRMT7, IC50: 1.68 μM
PRMT8, IC50: 1.95 μM
CSV0C018875            
G9a
                           
DM-01  
EZH2
                                      98.03%
PARP/EZH2-IN-2  
EZH2, IC50: 27.34 ± 1. nM
                                     
PRMT5-IN-47                                  
PRMT5, IC50: 15 nM
     
PRMT5-IN-19                            
PRMT1, IC50: 3.252 μM
 
PRMT4, IC50: >20 μM
PRMT5, IC50: 23.9 nM
     
EZH2-IN-5  
EZH2 WT, IC50: 1.52 nM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 4.07 nM
                                     
Antitumor agent-101            
G9a, IC50: 8.5 nM
GLP, IC50: 5.5 nM
                         
SMYD3-IN-2        
SMYD3, IC50: 0.81 μM μM
                               
PARP/EZH2-IN-1  
EZH2, IC50: 36.51 nM
                                     
PROTAC PRMT3 degrader 1                              
PRMT3
         
W4275                      
NSD2, IC50: 17 nM
                 
(S)-Navlimetostat                                  
PRMT5
     
PRMT5-IN-45                                  
PRMT5, IC50: 3 nM
     
PRMT5-IN-43                                  
PRMT5
     
PRMT3-IN-4                              
PRMT3
         
PRMT5-IN-44                                  
PRMT5
     
PRMT3-IN-5                              
PRMT3, IC50: 261 nM
         
D-01  
EZH2, IC50: 0.99 μM
                                     
PRMT5-IN-9                                  
PRMT5, IC50: 0.01 μM
     
CARM1-IN-4                            
PRMT1, IC50: 56 nM
PRMT3, IC50: 2637 nM
 
PRMT5, IC50: >100,000 nM
PRMT6, IC50: 30 nM
 
PRMT8, IC50: 31 nM
Dot1L-IN-7    
DOT1L, IC50: 1 μM
                                   
PRMT5-IN-23                                  
PRMT5
     
UNC2327                              
PRMT3
          99.70%
DCG066            
G9a
                            99.78%
EZH2-IN-7  
EZH2
                                     
AMI-408                            
PRMT1
           
PRMT5-IN-49                                  
PRMT5, IC50: > 100 μM
     
PRMT5-IN-33                            
PRMT1, IC50: 6.89 μM
   
PRMT5, IC50: 10.9 nM
     
PRMT5-IN-21                                  
PRMT5
     
PRMT5-IN-36-d3                                  
PRMT5
     
EZH2-IN-19  
EZH2 WT, IC50: 0.32 nM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 0.03 nM
EZH2 Y641N, IC50: 0.08 nM
                                     
MU1656    
DOT1L, IC50: 2 nM
                                   
SGC2085 hydrochloride                                    
PRMT6, IC50: 5.2 μM
   
EPZ0025654                                    
PRMT6, IC50: 3 nM
   
GSK926  
EZH2, IC50: 0.02 μM
                                     
DCE_42  
EZH2, IC50: 22.6 μM