1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. Histone Methyltransferase Inhibitors

Histone Methyltransferase Inhibitors

EZH1

EZH2

DOT1L

SMYD2

SMYD3

SUV39H2/KMT1B

EHMT2/G9a/KMT1C

EHMT1/GLP/KMT1D

SETDB1/KMT2G

SETD2/KMT3A

NSD2/MMSET/WHSC1

SETD7/KMT7

SETD8/KMT5A

PRMT1

PRMT3

PRMT4

PRMT5

PRMT6

PRMT7

PRMT8

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

Histone Methyltransferase Degraders & Inhibitors
Product Name EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8 Purity
GSK126  
EZH2, IC50: 9.9 nM
                                    99.98%
Pinometostat    
DOT1L
                                  99.99%
Tazemetostat  
EZH2
                                    99.93%
GSK3326595                                
PRMT5
      99.97%
3-Deazaneplanocin A hydrochloride  
EZH2
                                    99.98%
GSK343  
EZH2
                                    99.88%
BIX-01294            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                        98.44%
MRTX-1719                                
PRMT5
      99.40%
UNC0642            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                        99.92%
EPZ015666                                
PRMT5
      99.83%
MS023                          
PRMT1
PRMT3
   
PRMT6
 
PRMT8
99.73%
Onametostat                                
PRMT5
      99.79%
UNC1999
EZH1
EZH2
                                    99.83%
SGC0946    
DOT1L, IC50: .3 nM
                                  99.68%
EPZ004777    
DOT1L
                                  99.00%
MS177  
EZH2
                                    98.00%
GSK591                                
PRMT5
      99.91%
UNC0379                        
SETD8/KMT5A
              99.90%
TP-064                              
PRMT4, IC50: <10 nM
 
PRMT6, IC50: 1300 μM
    99.61%
UNC0638            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                        98.60%
3-Deazaneplanocin A  
EZH2
                                    99.97%
Valemetostat
EZH1
                                      99.84%
SGC707                            
PRMT3, IC50: 31 nM
          98.08%
UNC0224            
G9a, IC50: 15 nM
G9a, Ki: 2.6 nM
G9a, Kd: 23 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 20-58 nM
                        98.85%
CM-272            
G9a, IC50: 8 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 2 nM
                        98.70%
A-366            
EHMT2/G9a/KMT1C
EHMT1/GLP/KMT1D
                        98.01%
EZM0414                  
SETD2/KMT3A
                    99.11%
SETDB1-TTD-IN-1                
SETDB1/KMT2G
                      99.93%
MS1943  
EZH2 methyltransferase, IC50: 120 nM
                                    98.92%
SGC3027                                    
PRMT7
  98.06%
TNG908                                
PRMT5
      98.89%
LLY-283                                
PRMT5
      99.22%
Valemetostat tosylate
EZH1
                                      98.14%
PFI-2 hydrochloride                      
SETD7/KMT7
                99.52%
A-395  
EZH2
                                    99.12%
AMI-1                          
PRMT1
            ≥98.0%
EPZ020411                          
PRMT1, IC50: 0.119 μM
     
PRMT6, IC50: 0.01 μM
 
PRMT8, IC50: 0.223 μM
98.06%
EPZ-719                  
SETD2/KMT3A
                    99.85%
EPZ020411 hydrochloride                          
PRMT1, IC50: 0.119 μM
     
PRMT6, IC50: 0.01 μM
 
PRMT8, IC50: 0.223 μM
98.15%
BCI-121        
SMYD3
                              99.26%
AZ505      
SMYD2
                                99.99%
UNC0321            
G9a, Ki: 63 pM
G9a, IC50: 6-9 nM
EHMT1/GLP/KMT1D, IC50: 15-23 nM
                        99.91%
EPZ031686        
SMYD3, IC50: 3 nM
                              99.71%
LLY-507      
SMYD2, IC50: <15 nM
                                98.28%
PROTAC EZH2 Degrader-1  
EZH2, IC50: 2.7 nM
                                    99.44%
UNC 0631            
G9a, IC50: 4 nM
                          98.35%
EPZ011989  
EZH2
                                    98.79%
Furamidine dihydrochloride                          
PRMT1
            ≥99.0%
SGC2085                              
PRMT4
        99.46%
TC-E 5003                          
PRMT1
            98.03%
JQEZ5  
EZH2
                                    98.08%
C-7280948                          
PRMT1
            98.57%
BRD4770            
EHMT2/G9a/KMT1C
                          99.69%
Gambogenic acid  
EZH2
                                    99.94%
BVT948                        
SETD8/KMT5A
              ≥99.0%
BAY-598      
SMYD2
                                99.30%
GSK503  
EZH2
                                    99.52%
MS023 dihydrochloride                          
PRMT1
PRMT3
   
PRMT6
 
PRMT8
99.78%
EPZ005687  
EZH2, Ki: 24 nM
                                    99.79%
PF-06726304  
EZH2 WT, Ki: 0.7 nM
EZH2 Y641N, Ki: 3.0 nM
                                    98.37%
MS117                                  
PRMT6
    ≥98.0%
EI1  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 13 nM
EZH2 WT, EC50: 15 nM
                                    99.78%
UNC0646            
G9a, IC50: 6 nM
GLP, IC50: <15 nM
                        99.38%
PF-06939999                                
PRMT5
      99.69%
Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH  
EZH2
                                    98.24%
GSK2807 Trifluoroacetate        
SMYD3, Ki: 14 nM
SMYD3, IC50: 130 nM
                              99.36%
RK-701            
G9a, IC50: 23-27 nM
                          98.04%
MS049                              
PRMT4, : 34 nM
 
PRMT6, : 43 nM
 
PRMT8, : 1600 nM
≥98.0%
BAY-6035        
SMYD3, IC50: 88 nM
                              99.82%
MRTX9768                                
PRMT5
      99.60%
Dot1L-IN-4    
DOT1L, IC50: 0.11 nM
                                  98.98%
LLC0424                    
NSD2, DC50: 20 nM
                  98.42%
PRMT5-IN-25                                
PRMT5, Ki: 0.06 nM
      99.94%
DCLX069                          
PRMT1, IC50: 17.9 μM
            98.03%
DS-437                                
PRMT5
 
PRMT7
  98.00%
EM127        
SMYD3
                              98.37%
NUCC-0226272  
EZH2
                                    99.68%
Tulmimetostat
EZH1
EZH2
                                    99.79%
EHMT2-IN-2            
EHMT2 PEP, IC50: <100 nM
EHMT2 ICW, IC50: <100 nM
EHMTI PEP, IC50: <100 nM
                        ≥99.0%
OTS193320          
SUV39H2/KMT1B
                            98.64%
HLCL-61 hydrochloride                                
PRMT5
      99.87%
BRD0639                                
PRMT5
      98.04%
BRD9539            
G9a, IC50: 6.3 μM
                          99.74%
MRTX-1719 hydrochloride                                
PRMT5
      99.22%
EHMT2-IN-1            
EHMT2 PEP, IC50: <100 nM
EHMT2 ICW, IC50: <100 nM
EHMTI PEP, IC50: <100 nM
                        99.85%
Dot1L-IN-5    
DOT1L, IC50: 0.17 nM
                                  98.57%
MS8511            
G9a, IC50: 100 nM
G9a, Kd: 44 nM
GLP, IC50: 140 nM
GLP, Kd: 46 nM
                       
EZH2-IN-2  
EZH2, IC50: 64 nM
                                    99.40%
AZ505 ditrifluoroacetate      
SMYD2
                                99.91%
UNC2399  
EZH2, IC50: 17 nM
                                    99.62%
EBI-2511  
EZH2
                                    99.81%
GNA002  
EZH2, IC50: 1.1 μM
                                    98.02%
SMYD3-IN-1        
SMYD3, IC50: 11.7 nM
                              98.01%
DW14800                                
PRMT5
      99.63%
CMP-5                                
PRMT5
      99.02%
DC-S239    
DOT1L
     
EHMT2/G9a/KMT1C
                          99.43%
SETDB1-TTD-IN-1 TFA                
SETDB1/KMT2G
                      99.77%
EPIC-0628  
EZH2
                                    98.93%
Tanshindiol C  
EZH2, IC50: 0.55 μM
                                    98.47%
NSC745885  
EZH2
                                    ≥98.0%
MS8847  
EZH2
                                   
AZ506      
SMYD2, IC50: 17 nM
                                99.74%
PR5-LL-CM01                                
PRMT5
      98.45%
ZZM-1220            
G9a, IC50: 458 nM
GLP, IC50: 924 nM
                        98.74%
PRMT5-IN-30                                
PRMT5, IC50: 0.33 μM
PRMT5, Kd: 0.987 μM
      99.17%
GSK3368715                          
PRMT1
PRMT3
PRMT4
 
PRMT6
 
PRMT8
EPZ011989 trifluoroacetate  
EZH2
                                    98.71%
MRTX9768 hydrochloride                                
PRMT5
      99.88%
PRMT5-IN-1 hydrochloride                                
PRMT5
      99.50%
Dot1L-IN-1 TFA    
DOT1L
                                  98.56%
CARM1-IN-1 hydrochloride                              
PRMT4
       
(S)-HH2853  
EZH2 Y641N, IC50: <100 nM
                                   
PRMT5-IN-1                                
PRMT5
     
EML741            
G9a, IC50: 23 nM
G9a, Kd: 1.13 μM
                         
SGC8158                                    
PRMT7
 
YM458  
EZH2, IC50: 490 nM
                                    99.16%
PRMT5-IN-4                                
PRMT5
      ≥99.0%
(R)-HH2853  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: <100 nM
                                   
BIX-01294 hydrochloride hydrate            
G9a, IC50: 1.7 μM
GLP, IC50: 38 μM
                       
CPI-1328  
EZH2
                                   
A-893      
SMYD2
                               
CPUY074020            
EHMT2/G9a/KMT1C
                          98.56%
Dot1L-IN-1    
DOT1L
                                 
PRMT5-IN-14                                
PRMT5
     
GSK3368715 trihydrochloride                          
PRMT1, IC50: 3.1 nM
PRMT3, IC50: 48 nM
PRMT4, IC50: 1148 nM
 
PRMT6, IC50: 5.8 nM
 
PRMT8, IC50: 1.7 nM
PF-06726304 acetate  
EZH2 WT, Ki: 0.7 nM
EZH2 Y641N, Ki: 3.0 nM
                                   
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (GMP)  
EZH2
                                   
IHMT-EZH2-426  
EZH2 WT, IC50: 1.3 nM
EZH2-A687V, IC50: 1.2 nM
Y641F/Y641N/Y641S, IC50: 1.7-3.5 nM
                                   
PRMT5-MTA-IN-1                                
PRMT5
     
PRMT5-IN-39-d3                                
PRMT5
     
EZH2-IN-22  
EZH2 Y641N, IC50: <0.00051 μM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: <0.00051 μM
EZH2 WT, IC50: 0.00052 μM
                                   
BBDDL2059  
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 1.5 nM
                                   
PRMT5-IN-34                                
PRMT5
     
EZH2-IN-4  
WT 5-mer EZH2, IC50: 0.923 nM
mut 5-mer EZH2, IC50: 2.65 nM
                                   
EZH2/HSP90-IN-29  
EZH2, IC50: 6.29 nM
                                   
EZH2-IN-16  
EZH2 WT, IC50: 37.6 nM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 79.1 nM
                                   
Dot1L-IN-9    
DOT1L, IC50: 125 nM
                                 
HDACs/EZH2-IN-1  
EZH2 WT, IC50: 0.84 nM
EZH2 Y641N, IC50: 1.36 nM
                                   
PRMT5-IN-28                                
PRMT5
     
PRMT4-IN-1                          
PRMT1, IC50: 0.835 μM
PRMT3, IC50: 4.05 μM
PRMT4, IC50: 3.2 nM
PRMT5, IC50: 1.46 μM
PRMT6, IC50: 1.75 μM
PRMT7, IC50: 1.68 μM
PRMT8, IC50: 1.95 μM
CSV0C018875            
G9a
                         
DM-01  
EZH2
                                    98.03%
PARP/EZH2-IN-2  
EZH2, IC50: 27.34 ± 1. nM
                                   
PRMT5-IN-47                                
PRMT5, IC50: 15 nM
     
PRMT5-IN-19                          
PRMT1, IC50: 3.252 μM
 
PRMT4, IC50: >20 μM
PRMT5, IC50: 23.9 nM
     
EZH2-IN-5  
EZH2 WT, IC50: 1.52 nM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 4.07 nM
                                   
Antitumor agent-101            
G9a, IC50: 8.5 nM
GLP, IC50: 5.5 nM
                       
SMYD3-IN-2        
SMYD3, IC50: 0.81 μM μM
                             
PARP/EZH2-IN-1  
EZH2, IC50: 36.51 nM
                                   
PROTAC PRMT3 degrader 1                            
PRMT3
         
W4275                    
NSD2, IC50: 17 nM
                 
(S)-MRTX-1719                                
PRMT5
     
PRMT5-IN-45                                
PRMT5, IC50: 3 nM
     
PRMT5-IN-43                                
PRMT5
     
PRMT3-IN-4                            
PRMT3
         
PRMT5-IN-44                                
PRMT5
     
D-01  
EZH2, IC50: 0.99 μM
                                   
PRMT5-IN-9                                
PRMT5, IC50: 0.01 μM
     
CARM1-IN-4                          
PRMT1, IC50: 56 nM
PRMT3, IC50: 2637 nM
 
PRMT5, IC50: >100,000 nM
PRMT6, IC50: 30 nM
 
PRMT8, IC50: 31 nM
Dot1L-IN-7    
DOT1L, IC50: 1 μM
                                 
PRMT5-IN-23                                
PRMT5
     
UNC2327                            
PRMT3
          99.70%
DCG066            
G9a
                         
AMI-408                          
PRMT1
           
PRMT5-IN-33                          
PRMT1, IC50: 6.89 μM
   
PRMT5, IC50: 10.9 nM
     
PRMT5-IN-21                                
PRMT5
     
PRMT5-IN-36-d3                                
PRMT5
     
EZH2-IN-19  
EZH2 WT, IC50: 0.32 nM
EZH2 Y641F mutant type, IC50: 0.03 nM
EZH2 Y641N, IC50: 0.08 nM
                                   
MU1656    
DOT1L, IC50: 2 nM
                                 
TDI-6118  
EZH2
                                   
SGC2085 hydrochloride                                  
PRMT6, IC50: 5.2 μM
   
EPZ0025654                                  
PRMT6, IC50: 3 nM
   
GSK926  
EZH2, IC50: 0.02 μM
                                   
DCE_42  
EZH2, IC50: 22.6 μM